ヒスタミン h1 受容 体 拮抗 薬。 逆流性食道炎の治療薬・H2ブロッカーはどんな薬なのか

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ヒスタミン h1 受容 体 拮抗 薬

比較的速効型で、持続性も長いほうです。 1日1回服用で、服用後すぐに効果があらわれ、24時間効果が持続します。 「ルパフィン」は、主にくしゃみ・鼻水に効果が高いのが特徴です。 アトピー性皮膚炎に対しては、そう痒(かゆみ)の軽減を期待して処方されます。 第2世代の特徴は、第1世代に多く見られる余計な作用が減少しているところです。 このため、口の渇きや排尿障害などの副作用が少なくなっています。 ただし「ルパフィン」は、従来の抗ヒスタミン剤より高い効果を示す傾向にある一方、2010年以降に発売された「ビラノア」「デザレックス」「ザイザル」に比べると、眠気や口渇といった副作用が多いようです。 「ルパフィン」は、ヒスタミンとPAFの両方を抑える作用があります。 ヒスタミンは、アレルギー症状の原因となる化学伝達物質として広く知られていますが、PAFも血管拡張や血管透過性の亢進、知覚神経刺激、白血球の活性化などを誘導することで、くしゃみ・鼻水、鼻閉などの症状を引き起こすなど、アレルギーの疾患に深く関係しています。 「ルパフィン」は、この 2つの化学伝達物質を抑える、DUAL作用(抗PAF作用と抗ヒスタミン作用)によって強力な効果を発揮し、アレルギー性疾患における症状を抑制します。 実は、第2世代の抗ヒスタミン薬で、抗PAF作用があるのは「ルパフィン」だけではありません。 【抗PAF作用を有する主な第2世代抗ヒスタミン薬】 アレジオン、アゼプチン、タリオン、アレロック、ルパフィン 第2世代の抗ヒスタミン薬は、 既に9種類も存在し、飽和状態です。 後から発売する薬には、それなりの個性がないと生き残っていくのは難しいと思います。 「ルパフィン」はもともとスペインの製薬会社が世界60ヵ国で販売している抗アレルギー薬で、日本では帝國製薬が単独で開発を進めていました。 しかし、自社だけでは営業力が弱いということもあり、承認取得後にアレルギー疾患領域に強い田辺三菱製薬と協力関係を結ぶことになりました。 この共同の販売促進活動では「ルパフィン」の他、田辺三菱が2000年から製造販売している「タリオン」も共同でプロモーション活動を行っていく計画です。 ふたつの治療選択肢を用意することで、患者の症状やライフスタイルに合わせた提案が出来ると期待されています。 田辺三菱製薬の思惑としては、背景に「タリオン」の特許切れが関係していると思われます。 「タリオン」のパテントクリフ(ジェネリックの進出によって売上が激減すること)を最小限に抑えるための戦略のひとつです。 また、薬を飲む際にグレープフルーツジュースを飲むと、「ルパフィン」の効果が強くなり過ぎる可能性があるので、避けてください。 代表的な抗アレルギー薬「アレグラ(フェキソフェナジン)」には、こうした使用上の注意がないため、切り替えの際には注意が必要です。 近年は、眠気などの中枢神経抑制作用を軽減した 【非鎮静性】で長時間作用型である第2世代抗ヒスタミンH1受容体拮抗薬の使用頻度が高くなっています。 10%以下であれば 【非鎮静性】に属し、インペアード・パフォーマンスは起こりにくい。 ここでは力強さの象徴となっています。 両製品の相乗効果を狙っています(タリオンにも抗PAF作用あり)。 背景に流れる2つ(DUAL)の流星は、抗PAF作用と抗ヒスタミン作用を表していますが、「タリオン」と「ルパフィン」、それから田辺三菱製薬と帝國製薬の共同販促という意図も感じます。 一般名:ルパタジン フマル酸塩 製品名:ルパフィン錠10mg 抗ヒスタミン薬/アレルギー性疾患治療剤 新発売 田辺三菱 帝國製薬.

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喘息に抗ヒスタミン薬は有効か

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ヒスタミンH1受容体拮抗薬の作用 ヒスタミンが体内で多量に放出されることにより、浮腫、かゆみ、蕁麻疹、気管支収縮、血圧低下などの症状が発生します。 このことから、臨床ではヒスタミンH1受容体をブロックする薬が多数使用されます。 抗アレルギー作用 ヒスタミンによる浮腫(血管透過性亢進作用)、蕁麻疹、かゆみなどのアレルギー症状を抑えるため、ヒスタミンH1受容体拮抗薬が使用されます。 「医薬品例」 第一世代H1拮抗薬• ジフェンヒドラミン• クロルフェニラミン• クレマスチンなど 第二世代H1拮抗薬• ザジテン(ケトチフェンフマル酸塩)• アゼプチン(アゼラスチン塩酸塩• セルテクト(オキサトミド)• ニポラジン(メキタジン)• アレグラ(フェキソフェナジン)• アレジオン(エピナスチン塩酸塩)• エバステル(エバスチン)• ジルテック(セチリジン塩酸塩• アレロック(オロパタジン)など 気管支拡張作用 ヒスタミンによる気管支収縮を抑制する、気管支拡張作用があることから、一部のH1受容体拮抗薬には気管支喘息への適応が認められています。 「医薬品例」• ザジテン(ケトチフェンフマル酸塩)• セルテクト(オキサトミド)• ニポラジン(メキタジン)• よって、気管支喘息には使われません。 吐き気止め、めまい改善 嘔吐中枢の興奮を抑制し、めまいを改善することから動揺病、メニエール症候群の治療に使用されています。 「医薬品例」• トラベルミン配合錠(ジフェンヒドラミン含有製剤)• ドラマミン(ジメンヒドリナート)• ヒベルナ散(プロメタジン) ヒスタミンH1受容体拮抗薬の副作用 ねむけ H1受容体拮抗薬にもっともみられる副作用です。 ヒスタミン受容体は中枢神経系にも分布しており、ヒスタミンがH1受容体に結合することで覚醒作用をもたらします。 しかし、H1受容体拮抗薬が、ヒスタミンが受容体に結合することを阻害することで、ねむけなどの鎮静効果が起こります。 第一世代1拮抗薬と比べて、第二世代H1拮抗薬はねむけの副作用が少ないとされています。 その理由は、血液脳関門の透過性の違いです。 つまり、第二世代H1拮抗薬は脳にほとんど入らないのです。 しかし、中枢に100%作用しないわけではありません。 事実、メキタジン(商品名:ニポラジン)、フェキソフェナジン(商品名:アレグラ)などの第二世代H1拮抗薬でもねむけを訴える患者はいます。 フェキソフェナジン以外のすべてのH1受容体拮抗薬の添付文書には、ねむけの副作用に関する記載があります。 痙攣発現 ヒスタミンは中枢神経系に分布している受容体に作用し、痙攣を抑制する効果があります。 しかし、H1受容体拮抗薬によりヒスタミンの結合が阻害されると、稀にですが痙攣を誘発することがあります。 クレマスチン、クロルフェニラミン、ケトチフェン(商品名:ザジテン)、セチリジン(商品名:ジルテック)では、重大な副作用として痙攣の発生が認められています。 また、ザジテン(ケトチフェンフマル酸塩)の添付文書には「てんかんの患者またはその既往歴のある患者」に禁忌とされています。 痙攣閾値を低下させることが原因とされていますが、H1受容体拮抗作用と関係がありそうです。 抗コリン作用 第一世代H1受容体拮抗薬は、ヒスタミン受容体への選択性が低いため、構造が似ているアセチルコリンのムスカリン受容体にも親和性を示します。 そのため、口の乾き、眼圧上昇、排尿障害などの抗コリン作用を起こします。 このことから、ほぼすべての第一世代H1受容体拮抗薬は、緑内障、前立腺肥大に対して禁忌となっています。

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ヒスタミンとヒスタミン受容体の種類

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記事の内容• 回答:効果の底上げが可能 アレルギーの治療には、などの「抗ヒスタミン薬」を使うのが基本です。 しかし、それだけでは治療効果が不十分なとき、本来は胃薬であるを一緒に使うことで、治療効果の底上げができることがあります。 回答の根拠:ヒスタミン受容体、サブタイプ1と2の交叉性 「ヒスタミン」に反応する受容体には、サブタイプ1とサブタイプ2があります(厳密には他にもあります)。 通常、花粉症や蕁麻疹などのアレルギーに関与しているのは、ヒスタミン受容体のうちサブタイプ1の「H1受容体」です。 そのため、アレルギー性疾患にはを使用します。 また、サブタイプ2の「H2受容体」は主に胃に存在し、胃酸の分泌に関係しています。 そのため、胃酸過多や消化性潰瘍にはなどの「H2ブロッカー(H2受容体拮抗薬)」を使用します。 しかし、全てのアレルギーが「H1受容体」の関与で起きているわけではありません。 1 Urticaria Prim Care. 35 1 :141-57, 2008 PMID: 2 Am J Clin Dermatol. 4 5 :297-305, 2003 PMID: そのため、特にアレルギー性皮膚疾患場合、『ガスター』などの「H2受容体拮抗薬」を併用することによって、「抗ヒスタミン薬」の効果を底上げし、アレルギー症状を緩和できる場合があります。 実際、「抗ヒスタミン薬」と「H2受容体拮抗薬」を併用すると、効果を底上げできるとする報告もあります3。 3 Cochrane Database Syst Rev. 3 :CD008596, 2012 PMID: 薬剤師としてのアドバイス:保険適用外であることにも注意 『ザイザル』や『アレグラ』といった「抗ヒスタミン薬」では十分な効果が得られないときは、通常は用量の範囲内で薬の量を増やしたり、あるいはがとられます4。 4 日皮会誌. しかし、こうした使用方法はあくまでが必要です。 また、花粉症などの皮膚以外のアレルギーにも効果があるかどうかは、まだ明確ではありません。 ほか 利益相反 COI 特定の製薬企業との利害関係、開示すべき利益相反関係にある製薬企業は一切ありません。

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